anticoagulante

anticoagulante

Farmaco che ostacola la coagulazione del sangue sia in vivo, prevenendo l’instaurarsi o l’estendersi della tromboembolia o disciogliendo il trombo formato e ristabilendo la normale circolazione nel vaso occluso, sia in vitro, impedendo la coagulazione del sangue fuori del letto vascolare. L’azione ritardante o inibitoria della coagulazione del sangue degli agenti a. può avvenire secondo meccanismi diversi, fisici e chimici: tra quelli fisici il più rilevante è quello in cui è coinvolta la bassa temperatura, mentre tra quelli chimici particolarmente importanti sono quelli in cui sono coinvolte le sostanze decalcificanti. Esse inattivano lo ione calcio necessario per la trasformazione della proteina plasmatica, detta protrombina, in trombina, la quale reagisce successivamente con il fibrinogeno trasformandolo in fibrina insolubile e determinando la formazione del coagulo. L’acido citrico e i citrati formano con il calcio un complesso solubile scarsamente dissociato e sono usati largamente nel sangue destinato alle trasfusioni. L’acido ossalico e gli ossalati precipitano il calcio ionizzato. Vi sono poi agenti a. chimici di origine biologica assai importanti poiché hanno numerose applicazioni di laboratorio, e taluni anche cliniche, in svariate condizioni morbose in cui vi sia pericolo di trombosi o di embolia. Di questi i più noti sono l’eparina, il dicumarolo, i loro derivati, i sali di terre rare, in particolare neodimio, e il cerio.

Farmacologia clinica

L’eparina sodica (definita anche standard o non frazionata) è tra i più comuni farmaci ad azione anticoagulante. Agisce inibendo il fattore X attivato della coagulazione e impedendo così la trasformazione della protrombina in trombina. È impiegata per via endovenosa nel trattamento delle sindromi coronariche acute, dell’embolia polmonare e, più’ in generale, di tutte le malattie tromboemboliche venose e arteriose. Nella formulazione a basso peso molecolare, viene utilizzata con le stesse finalità ma può essere somministrata sottocute a dosaggi proporzionali al peso corporeo del soggetto trattato. I dicumarolici (per es., il warfarin) svolgono l’attività anticoagulante antagonizzando la vitamina K, la quale è indispensabile per l’attivazione di diversi fattori della coagulazione. Sono impiegati nel trattamento delle trombosi vascolari o cardiache e nella prevenzione delle tromboembolie. Hanno indicazione elettiva nei soggetti affetti da fibrillazione atriale, trombosi venosa profonda, e nei portatori di protesi valvolari cardiache meccaniche. Vengono assunti per via orale e necessitano di frequenti monitoraggi della coagulabilità del sangue (attraverso l’indice INR) per garantirne un profilo ottimale di efficacia e sicurezza.