antinfiammatorio

antinfiammatorio

Farmaco in grado di ridurre la durata e l’entità dei processi infiammatori, dotati spesso anche di azione analgesica e antipiretica. A seconda della struttura molecolare si dividono in steroidei (i glucocorticoidi) e non steroidei (solitamente indicati dall’acronimo FANS: farmaci anti-infiammatori non steroidei), denominati anche analgesici periferici. I FANS agiscono sul metabolismo dell’acido arachidonico (acido eicosapentenoico), inibendo in tal modo la biosintesi di molecole coinvolte nel processo infiammatorio, quali le prostaglandine, le prostacicline, i trombossani e i leucotrieni. L’effetto farmacologico dei FANS è dovuto all’inibizione – reversibile o irreversibile – dell’enzima ciclossigenasi, di cui sono note due isoforme: la ciclossigenasi 1 (COX-1), ubiquitario in condizioni fisiologiche, e la ciclosigenasi 2 (COX-2), la cui sintesi è indotta dal processo infiammatorio. Gli antinfiammatori steroidei (cortisone e derivati) bloccano la sintesi della COX-2 impedendo a monte la formazione dei sopracitati mediatori dell’infiammazione. La selettività dei diversi FANS rispetto alla COX-1 e alla COX-2 è variabile, e tale specificità è alla base sia della progettazione e sintesi chimica di nuovi farmaci, sia della comprensione dei loro effetti farmaco-tossicologici.

Dal punto di vista chimico-farmaceutico, i FANS sono classificabili, in funzione della struttura chimica del composto precursore, in:

(a) derivati dell’acido acetico (indometacina);

(b) derivati dell’acido propionico (ibuprofene, ketoprofene);

(c) derivati fenamati (acido mefenamico);

(d) FANS non-acidi (paracetamolo); (e) derivati salicilici (acido acetilsalicilico);

(f) enzimi proteolitici ad attività antinfiammatoria (bromelina);

(g) FANS COX-2 selettivi (rofecoxib, celecoxib); (h) sulfonanilidi (nimesulide);

(i) oxicami (piroxicam, meloxicam).

Gli antinfiammatori sono disponibili in diverse forme, sia per uso topico (pomate, gel, unguenti e creme dermatologiche), sia per uso sistemico (compresse e capsule per via orale, supposte per via rettale, soluzioni iniettabili). L’effetto collaterale indesiderato più comune è dato dalla loro aggressività nei confronti delle mucose, soprattutto di quelle dell’apparato gastrointestinale, che può portare a lesioni ulceroidi talvolta accompagnate a fenomeni di sanguinamento.

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