betabloccante

di Paolo Tucci - Dizionario di Medicina (2010)

betabloccante

Paolo Tucci

Farmaco che si lega, impedendone l’attivazione, ai recettori beta-adrenergici (che mediano alcuni degli effetti della noradrenalina e dell’adrenalina), situati per es. nel cuore (recettori β1) e nella muscolatura liscia dei bronchi (recettori β2); il suo impiego terapeutico riguarda soprattutto le malattie cardiovascolari. I b. si suddividono in non selettivi, che bloccano indifferentemente i recettori sia β1 sia β2 (per es., propranololo, nadololo, timololo), bloccanti selettivi del recettore β1 (per es., atenololo, metoprololo, esmololo), bloccanti del recettore β2 (non utilizzati in terapia). Alcuni b., come il labetalolo e il carvedilolo, bloccano sia i recettori β1 e β2, sia i recettori α1 (anch’essi mediano alcuni effetti della noradrenalina e dell’adrenalina). Alcuni b. possono essere dotati di attività simpaticomimetica intrinseca; in questo caso sono agonisti deboli dei recettori beta-adrenergici e quindi inibiscono l’azione di agonisti più forti (come l’adrenalina). L’attività simpaticomimetica intrinseca permette di evitare bradicardie molto spinte, che possono verificarsi con i b. privi di tale attività. Esempi di farmaci con queste caratteristiche sono il pindololo (che agisce sui recettori β1e β2) e l’acebutololo (che agisce sul recettore β1).

Impieghi clinici

I b. vengono utilizzati nel trattamento dell’ipertensione arteriosa, dell’infarto del miocardio, dell’angina pectoris, dell’insufficienza cardiaca, delle aritmie cardiache, del glaucoma, nella profilassi dell’emicrania, nell’ansia da prestazione e da esibizione in pubblico, nella depressione (insieme ad altri farmaci), nel disturbo da stress post-traumatico. Il sotalolo è utilizzato solo come antiaritmico.

Effetti indesiderati

I b. possono provocare ipotensione, bradicardia, disturbi della memoria, alterazione della regolazione del glucosio. Nei pazienti affetti da asma possono precipitare un attacco asmatico. Ciò è dovuto all’azione di blocco del recettore β2, la cui stimolazione causa il rilassamento della muscolatura liscia bronchiale. L’effetto è stato osservato anche con l’utilizzo dei bloccanti selettivi del recettore β1.

Vedi anche
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Vocabolario
betabloccante
betabloccante agg. e s. m. [comp. di (recettori) beta e part. pres. di bloccare]. – In medicina, di farmaco che agisce bloccando i recettori β-adrenergici, situati soprattutto nel cuore (recettori β1) e nella muscolatura liscia dei bronchi...
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cardioselettivita cardioselettività s. f. [der. di cardioselettivo]. – In farmacologia, la proprietà di un farmaco di essere cardioselettivo: betabloccante a elevata cardioselettività.