betabloccante
betabloccante
Farmaco che agisce sui recettori beta-adrenergici situati soprattutto nel cuore (recettori β1) e nella muscolatura liscia dei bronchi (recettori β2). I betabloccanti inibiscono l’azione simpatica delle catecolamine che regolano la contrattilità del muscolo cardiaco, la frequenza del battito e hanno effetti di vaso e bronco-dilatazione tramite l’azione di rilassamento della muscolatura liscia nell’organismo. Altri effetti delle catecolamine sono l’aumento della lipolisi e della glicogenesi del fegato e dei muscoli. I betabloccanti sono utilizzati principalmente per il loro effetto antiipertensivo e di riduzione delle aritmie in quanto inducono una diminuzione della contrattilità e della frequenza di contrazione del muscolo cardiaco, riducendo, di conseguenza, la quantità di sangue espulso a ogni battito. Inoltre, sono probabilmente coinvolti nella riduzione del rilascio di renina da parte dei reni e nella parziale inibizione dell’attività simpatica del sistema nervoso centrale. Alcuni betabloccanti hanno invece, anche un’azione simpaticomimetica e possono quindi avere un’azione positiva sulla contrattilità del miocardio. Dato il vasto spettro di azione, questi farmaci hanno numerose indicazioni terapeutiche, soprattutto nelle patologie cardiache (infarto, insufficienza cardiaca) e nei casi di ipertensione anche locale (glaucoma, emicranie). Sono indicati anche per ridurre alcuni sintomi connessi agli stati d’ansia e di panico (si riducono sudorazione, tachicardia) e al tremore essenziale. Essi furono introdotti nella seconda metà degli anni Sessanta del XX sec.: la prima molecola sintetizzata e commercializzata fu il propanolo, messa a punto nel 1964 da James Black, che ricevette nel 1988 il premio Nobel per le sue ricerche in questo campo. Per lungo tempo furono i farmaci di prima scelta in molte terapie. Recenti studi hanno mostrato una correlazione tra l’insorgenza di diabete di tipo II e la somministrazione a lungo termine di betabloccanti per la terapia dell’ipertensione, spingendo le autorità di alcuni paesi (tra cui il Regno Unito) a limitarne le indicazioni.