betastimolante

betastimolante

Farmaco che stimola i recettori beta-adrenergici, presenti ad es. nella muscolatura liscia dei bronchi e nel miocardio, mimando alcune delle azioni di noradrenalina e adrenalina, quindi inducendo broncodilatazione, maggiore contrattilità delle fibre miocardiche e accelerazione dei battiti cardiaci. Viene utilizzata comunemente anche la denominazione betaagonista. Si distinguono b. non selettivi, che stimolano due tipi di recettori beta (β1 e β2), e b. selettivi, che stimolano solo uno dei recettori. Tra questi ultimi sono di rilevanza terapeutica solo gli agonisti dei recettori β2, che sono suddivisi in base alla loro durata d’azione: breve (per es., salbutamolo) o lunga (per es., salmeterolo, formoterolo).

Meccanismo d’azione

Prototipo di b. non selettivo è l’isoprenalina, che è stata utilizzata in passato come antiasmatico. Oltre a creare broncodilatazione, essa è in grado di incrementare la frequenza cardiaca. Poiché negli animali da laboratorio è in grado di indurre necrosi del miocardio, l’isoprenalina è stata sostituita dagli agonisti β2 selettivi, che conservano l’attività broncodilatatoria ma sono quasi completamente privi della capacità di stimolare il cuore, capacità che dipende dall’azione sui recettori β1. L‘eventualità di una stimolazione cardiaca viene ulteriormente ridotta somministrando i b. per via inalatoria.

Impieghi clinici

I b. sono utilizzati nell’asma bronchiale, in ostetricia come rilassanti dell’utero (in partic., ritodrina e isossuprina). Nelle emergenze cardiologiche, l’isoproterenolo è utilizzato nei pazienti con bradicardia grave. Il clenbuterolo ha dimostrato di svolgere un’attività anabolizzante sulla muscolatura scheletrica in seguito a somministrazione sistemica. Per questo motivo, esso viene utilizzato in veterinaria (tale utilizzo è vietato in alcuni paesi, tra cui l’Italia), e, fraudolentemente, dagli atleti a scopo di doping.

Effetti indesiderati

Quando vengono utilizzati per via sistemica, i b. possono provocare tachicardia, ipopotassiemia e tremori. L’uso continuativo può creare una desensibilizzazione del recettore beta-adrenergico, che cessa di rispondere al farmaco. Normalmente, si supera il problema alternando l’uso dei b. con brevi periodi di terapia cortisonica. È stata osservato un aumento della mortalità tra i pazienti asmatici trattati con β2 agonisti (specialmente a lunga durata d’azione). Questo aumento di mortalità è stato attribuito al fatto che i b. controllano i sintomi ma non la progressione della malattia, che è essenzialmente un’infiammazione cronica. L’uso dei β2 agonisti a lunga durata d’azione è consigliato solo in pazienti selezionati (per es., quelli in cui la somministrazione di cortisonici per via inalatoria non controlla la patologia) e per brevi periodi.