Molecole in grado di legarsi all’enzima acetilcolinesterasi e di inibirne l’attività. Tale enzima è costituito da più di 500 amminoacidi ed è in grado di degradare l’acetilcolina (➔) in colina e acido [...] acetico. Gli a., pertanto, portano a un aumento dell’acetilcolina che agisce a livello nervoso, determinando bradicardia, ipotensione, broncocostrizione e contrazione muscolare prolungata. Possono agire ...
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Carlo Caltagirone
Neurodegenerazione
La morte dei neuroni
Le malattie neurodegenerative
di Carlo Caltagirone
20 aprile
Viene inaugurato a Roma alla presenza del presidente Carlo Azeglio Ciampi il Centro [...] approccio è stato quello relativo all'uso di molecole ad azione anticolinesterasica, in grado di inibire l'attività della acetilcolinesterasi, l'enzima che a livello del vallo sinaptico catabolizza l'acetilcolina. Dopo i primi studi con molecole a ...
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Farmaci, progettazione dei
Fulvio Gualtieri
di Fulvio Gualtieri
Farmaci, progettazione dei
sommario: 1. Il processo di sviluppo di un farmaco. 2. I principî alla base dell'azione dei farmaci. 3. Il [...] che quando il braccio che unisce le due metà è di lunghezza opportuna, la capacità di inibire la acetilcolinesterasi aumenta in modo impressionante. Utilizzando la tecnica della co-cristallizzazione, descritta in precedenza, si è potuto costatare che ...
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Neurofarmacologia
Leslie L. Iversen
La neurofarmacologia è una disciplina molto recente, nel pur giovane campo delle neuroscienze, e si interessa alla struttura chimica e agli effetti delle cosiddette [...] sistema di neuroni che utilizza acetilcolina, ed è inibendo il catabolismo di tale neurotrasmettitore da parte dell'enzima acetilcolinesterasi che agiscono i farmaci di cui ci si avvale attualmente, quali il donezepil o la rivastigmina: essi servono ...
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La seconda rivoluzione scientifica: scienze biologiche e medicina. Lo sviluppo della farmacologia
John Mann
Lo sviluppo della farmacologia
All'inizio del XX sec. medici e chirurghi avevano a disposizione [...] .
Storicamente, il primo esempio di uso clinico di questo tipo di molecola è stato quello degli inibitori dell'acetilcolinesterasi. L'acetilcolina è uno dei principali neurotrasmettitori del sistema nervoso centrale, e una sua carenza è almeno in ...
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L'espansione degl'interessi della f. agli aspetti sia conoscitivi sia applicativi dell'azione dei farmaci ha comportato lo sviluppo di distinti settori di studio con metodologie e tecniche d'indagine loro [...] alimenti; gl'insetticidi organofosforici (parathion e altri), l'eserina e la prostigmina, che inibiscono le acetilcolinesterasi esaltando, sino a livelli tossici, la concentrazione dell'acetilcolina.
Eliminazione dei farmaci. - I farmaci vengono ...
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Tossicità
Sonia Radice
Francesco Clementi
Con il termine tossicità si intende la capacità di uno xenobiotico, cioè di una sostanza estranea alla normale nutrizione e al normale metabolismo di un organismo [...] somma degli effetti dei singoli composti; un classico esempio è quello che si ottiene sull'enzima acetilcolinesterasi, enzima deputato all'inattivazione dell'acetilcolina, in seguito alla somministrazione contemporanea di due pesticidi appartenenti ...
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Psicofarmacologia
Giancarlo Pepeu
Sommario: 1. Introduzione: a) sviluppo della psicofarmacologia dal 1980 a oggi; b) definizione e articolazione della psicofarmacologia. 2. Classificazione degli psicofarmaci. [...] nel 1996, e altri sono prossimi alla registrazione. Si tratta di inibitori dotati di selettività diversa per l'acetilcolinesterasi e la butirrilcolinesterasi. L'inibizione di questi enzimi è seguita da un aumento, negli spazi intersinaptici, dei ...
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acetilcolinesterasi
acetilcolinesteraṡi s. f. [comp. di acetilcolina e esterasi]. – In biochimica, enzima localizzato prevalentemente nel tessuto nervoso e nelle piastre motrici terminali dei muscoli, che inattiva rapidamente l’acetilcolina...