Composto chimico ottenuto per sintesi, ci(ano)-2, met(il)- e (guan)idina, C10H16N6S. Inibitore dei recettori istaminici H2 tramite un meccanismo competitivo, agisce sulla secrezione acida dello stomaco e viene efficacemente utilizzata nella terapia dell’ulcera gastro-duodenale ...
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Composto chimico di formula C13H22N4O3S, dotato di azione antagonista dell’istamina a livello dei recettori H2 presenti sulla mucosa gastrica.
La scoperta e la vasta applicazione terapeutica della r. rientrano [...] in grado di svolgere un’azione antagonista specifica dei recettori H2 è stata la cimetidina (C10H16N6S), derivato dell’imidazolo. Sostituendo nella molecola di cimetidina l’anello imidazolico con quello furanico si è ottenuta la r. (H2-antagonista di ...
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Farmaci intesi a prevenire o a combattere l’ulcera peptica. Mirano, a seconda dei casi, a neutralizzare l’esagerata acidità del succo gastrico, a frenarne la secrezione o ad accelerare i processi riparativi. [...] trattamento dell’ulcera peptica si è avuto con l’introduzione, in terapia, di molecole antagoniste selettive dell’istamina (cimetidina, ranitidina, famotidina e altre) che bloccano i recettori istaminici H2. Un altro composto che ha esteso la gamma ...
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Farmacologia
Giancarlo Pepeu
sommario: 1. Introduzione. 2. Definizione della farmacologia e delle discipline satelliti. 3. Le scoperte della farmacologia nel decennio 1975-1985. a) Farmaci che agiscono [...] di stabilire i requisiti strutturali degli antagonisti dei recettori H2 e resero possibile nel 1975 la sintesi della cimetidina, la cui somministrazione determina l'immediata scomparsa del dolore e la rapida cicatrizzazione dell'ulcera gastrica nel ...
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La seconda rivoluzione scientifica: scienze biologiche e medicina. Lo sviluppo della farmacologia
John Mann
Lo sviluppo della farmacologia
All'inizio del XX sec. medici e chirurghi avevano a disposizione [...] fu la burimamide, che però non era sufficientemente attiva per via orale, e per arrivare a produrre la cimetidina fu necessaria un'attenta razionalizzazione delle relazioni struttura-attività. Questo composto combinava un'efficace selettività per i ...
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Farmaci, progettazione dei
Fulvio Gualtieri
di Fulvio Gualtieri
Farmaci, progettazione dei
sommario: 1. Il processo di sviluppo di un farmaco. 2. I principî alla base dell'azione dei farmaci. 3. Il [...] originale. Un esempio di questo approccio è rappresentato dai farmaci antiulcera ranitidina e famotidina, comparsi dopo la cimetidina, il primo a essere immesso sul mercato.
Accade spesso che, durante le manipolazioni molecolari di farmaci noti ...
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Farmaco
Vittorio Alessandro Sironi e Vittorio Erspamer
Il termine farmaco indica ogni sostanza, inorganica od organica, naturale o sintetica, capace di produrre in un organismo vivente modificazioni [...] innovativi di recente scoperta sono stati commercializzati negli ultimi decenni del 20° secolo: antiulcera, come la cimetidina (1972), precursore degli H₂ antagonisti, e l'omeprazolo (1994), capostipite degli inibitori di pompa; immunosoppressori ...
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