vanilloide

vanilloide

Canale di natura eccitatoria che agisce come integratore molecolare degli stimoli nocicettivi. Il recettore vanilloide è un sottogruppo distinto di canali cationici non selettivi (Transient receptor potential, TRP) responsabili di molte risposte cellulari come l’apoptosi, la proliferazione e l’angiogenesi. L’espressione dei recettori vanilloidi non è limitata ai neuroni sensoriali ma è presente anche in molti tessuti non neuronali come i cheratinociti dell’epidermide, l’urotelio della vescica e il muscolo liscio, il fegato, i granulociti polimorfonucleati, i macrofagi, i mastociti e le cellule dell’epitelio delle vie respiratorie. I canali ionici TRPV1 e TRPV2 sono attivati da diversi stimoli come acidi, protoni extracellulari, alte temperature, tossine di piante e agonisti vanilloidi, così definiti per la presenza nella loro struttura di un nucleo vanillinico, come nella capsaicina ossia il principio attivo del peperoncino. Oltre alla capsaicina, molti altri composti naturali irritanti sono in grado di attivare i recettori vanilloidi. I ricercatori hanno notato che il meccanismo di transduzione attivato dalla capsaicina è identico a quello indotto dalle alte temperature: i canali TRPV1 si aprono e permettono a una corrente che depolarizza il neurone di penetrare e generare un segnale elettrico che si propaga fino al cervello. Quindi i recettori TRPV1 funzionano come ‘termometri molecolari’ in quanto si attivano quando lo stimolo termico oltrepassa i 43°C. Recenti studi hanno inoltre osservato che il ligando endocannabinoide anandamide agisce come agonista endogeno nei confronti del recettore vanilloide. Generalmente i vanilloidi esercitano un’azione bifasica sui nervi sensoriali, cioè dapprima vi è una eccitazione seguita da un durevole periodo refrattario. L’esposizione alla capsaicina porta prima una sensazione di bruciore e in seguito un periodo di analgesia, in cui il neurone non riesce a rispondere a stimoli nocicettivi di diversa natura. Il ruolo del recettore vanilloide nella sensazione dolorifica e l’osservazione che durante condizioni infiammatorie l’espressione di TRPV1 è aumentata hanno indotto la ricerca di nuovi antagonisti TRPV1 che potrebbero avere potenziale terapeutico negli stati di dolore cronico.

→ Terapia farmacologia del dolore