agonista
Sostanza attiva sul sistema nervoso, in grado di facilitare la trasmissione sinaptica stimolando l’attività dei recettori postsinaptici. Poiché la sua struttura chimica è simile a quella del neurotrasmettitore che fisiologicamente interagisce con un dato recettore sinaptico, il farmaco o sostanza agonista si lega allo stesso recettore e produce sul neurone i medesimi effetti che produrrebbe il neutrotrasmettitore naturale. Così, per es., la fisostigmina, un agonista diretto dell’acetilcolina, si lega ai recettori colinergici e fa sì che i canali ionici regolati da questi recettori si aprano, come farebbe l’acetilcolina, innescando in tal modo il potenziale elettrico postsinaptico. Due casi particolari sono rappresentati dai cosiddetti agonisti indiretti e dagli agonisti inversi. Gli agonisti indiretti sono quelle sostanze che si legano a una sola porzione di un recettore composto da siti di legame multipli: in questo caso, è agonista indiretto qualunque farmaco o sostanza che si leghi a uno dei siti alternativi del recettore, senza occupare quello specifico per il ligando naturale, facilitando l’apertura del canale ionico. Gli agonisti inversi sono quelle molecole che agiscono su particolari recettori che mostrano un’attività spontanea minima anche in assenza di neurotrasmettitore; in questi casi, gli agonisti inversi agiscono inattivando il recettore. Un effetto peculiare dei farmaci agonisti per un dato recettore può essere anche quello di deprimere l’attività di secrezione chimica di neurotrasmettitore da parte del neurone presinaptico. Sulla superficie del neurone presinaptico possono infatti essere presenti speciali autorecettori che hanno il compito di legare le molecole stesse del neurotrasmettitore appena secreto, bloccandone perciò la secrezione ulteriore da parte del neurone. Una molecola chimica può dunque agire da agonista stimolando questi autorecettori e ciò in definitiva riduce, anziché aumentare, l’attività del neurone postsinaptico. (*)
→ Farmacologia clinica; Neurofarmacologia; Ormoni e meccanismi dell’azione ormonale.