Composto con struttura chimica simile a un metabolita (vitamina, ormone, amminoacido, cofattore, coenzima ecc.), con capacità antagonista rispetto alle sue funzioni, che induce segni di deficienza del metabolita stesso. Generalmente l’azione dell’a. si esplica con modalità competitiva rispetto al metabolita, per es., la sulfanilide e la piritimina sono antagonisti rispettivamente dell’acido p-amminobenzoico e della vitamina Bp (➔ antivitamina). L’azione antagonista di molti a. delle basi puriniche e pirimidiniche si ripercuote in vario modo sulla biosintesi e sulla funzione degli acidi nucleici; per es., l’8-azaguanina incorporata al posto della guanina nell’RNA inibisce la sintesi proteica. Questi a. hanno azione inibitrice sulla crescita di cellule tumorali e alcuni hanno trovato applicazioni terapeutiche. Certi antibiotici (cloramfenicolo, puromicina, cicloserina) esplicano la loro azione con meccanismo di antagonisti metabolici e si possono considerare a. naturali.