Principale alcaloide contenuto nelle foglie della coca (Erythroxylon coca e Erythroxylon truxillense). È dotato di forte azione stupefacente (senso di euforia, di benessere fisico) già a piccole dosi, che i tossicomani, per un fenomeno di tolleranza, sono portati ad aumentare giungendo a forme di dipendenza.
Fu isolata per la prima volta da E. Niemann nel 1860. Chimicamente è una metilbenzoilecgonina, di formula C17H21NO4 (fig.), che si presenta in cristalli prismatici incolori o in forma di polvere cristallina bianca, di sapore amaro, solubile in alcol, etere, cloroformio e meno in acqua. La cocaina, o il suo cloridrato, in passato usati come anestetici locali, specialmente in oculistica e in odontoiatria, sono oggi sostituiti da prodotti sintetici (novocaina, stovaina, tutocaina ecc.), assai meno tossici. Somministrata o assunta topicamente (la cocaina è assorbita con facilità dalle mucose, con parziale eccezione per quella gastrica, dato che l’ambiente acido dello stomaco può inattivare una parte dell’alcaloide) o per via iniettiva o inalatoria (fumo), essa già a piccole dosi determina una sensazione illusoria di benessere fisico, euforia, eccitazione corticale e spinale. Nella quantità di 50-60 mg può dare sintomi più o meno gravi d’intossicazione: vomito, polso debole e filiforme, allucinazioni, convulsioni ecc. La dose sicuramente mortale, in soggetti normali, è di 200 mg o poco più, se la somministrazione è per via iniettiva o inalatoria. La morte si verifica generalmente per paralisi respiratoria. Tuttavia dosi notevolmente più alte sono talora assunte senza effetto letale da soggetti tossicomani, nei quali s’instaura una progressiva assuefazione, così che, per produrre gli effetti desiderati, occorrono dosi sempre crescenti che portano al quadro del cocainismo cronico (alterazioni psichiche e somatiche, allucinazioni, illusioni, deliri, stati demenziali ecc.).
Si definisce cocainizzazione la tecnica usata in fisiologia sperimentale, per dimostrare, attraverso la sua soppressione temporanea, la distribuzione topografica di una funzione sensitiva.